甲氧西林是一种半合成的耐青霉素酶青霉素，属于β-内酰胺类抗生素。它的重要特点是对金黄色葡萄球菌产生的青霉素酶较稳定，因此曾主要用于产青霉素酶金黄色葡萄球菌所致的感染。与青霉素G相比，甲氧西林抗菌谱较窄，主要覆盖部分革兰阳性球菌，对化脓性链球菌、肺炎链球菌及敏感金黄色葡萄球菌等有抗菌作用，但对肠球菌、革兰阴性菌以及耐甲氧西林金黄色葡萄球菌（MRSA）无效。
甲氧西林不耐酸，口服吸收差，临床通常采用注射给药。由于其对组织有一定刺激性，使用时需由医务人员操作并观察局部反应。该药在体内分布较广，但脑膜炎症时进入脑脊液的情况需结合具体病情评估。使用前应了解患者是否有青霉素类过敏史，用药过程中需在医生指导下应用，并由医生根据感染部位、病原学结果和患者具体情况选择药物。
甲氧西林最具临床意义的特点是“耐药标志”。金黄色葡萄球菌若携带mecA基因，产生青霉素结合蛋白2a（PBP2a），对甲氧西林等耐酶青霉素耐药，即MRSA。MRSA对多种β-内酰胺类耐药，临床治疗需根据药敏结果选择其他类药物。如今实验室常以苯唑西林或头孢西丁药敏试验替代甲氧西林检测耐药表型。需要强调的是，甲氧西林及其他抗菌药物均应在医生指导下应用，不应自行使用或调整。
