西妥昔单抗属于靶向药物。所谓靶向药，是指能够相对精准地识别肿瘤细胞上某些特定分子、并对其发挥作用的药物。西妥昔单抗的“靶点”是表皮生长因子受体（EGFR），这是一种位于细胞表面的蛋白，在部分肿瘤细胞中表达增多，与肿瘤细胞的增殖、存活和转移密切相关。
从作用方式看，西妥昔单抗是一种针对EGFR的单克隆抗体。它可以与EGFR的胞外部分结合，阻碍受体与配体结合、阻碍受体形成二聚体，从而阻断向下游传递的增殖信号，使肿瘤细胞周期停滞并走向凋亡。此外，它还可通过免疫机制招募效应细胞参与对肿瘤细胞的杀伤。正因为作用对象是明确的分子靶点，而非笼统地杀伤所有快速分裂的细胞，它被归为分子靶向药物，常与化疗等方案联合应用于特定肿瘤的治疗。
临床上，西妥昔单抗主要用于部分转移性结直肠癌和头颈部鳞状细胞癌等。使用前通常需要明确肿瘤的基因状态，例如结直肠癌需检测RAS基因，只有RAS野生型患者才可能从中获益；头颈部鳞癌也需结合病理和分子检测结果综合判断。是否适合使用、如何与其他治疗搭配，应由肿瘤科医生根据病情评估决定。
用药过程中需在医生指导下进行，并做好监测。常见反应包括痤疮样皮疹、皮肤干燥、甲沟炎、腹泻、输液相关反应以及电解质紊乱等，多数可通过规范护理和对症处理得到控制。患者不应自行调整用药，出现不适时应及时向医生反馈。
